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L’ivermectina appartiene alla famiglia delle avermectine e possiede attività antiparassitaria e antinfiammatoria. Nella rosacea papulo-pustolosa viene impiegata per via topica alla concentrazione dell’1%, si solito una volta al giorno. La sua azione associa la riduzione della densità di Demodex alla modulazione della risposta infiammatoria, con un possibile miglioramento delle papule e delle pustole. La scelta del veicolo è importante. La cute rosaceica è fragile e iperreattiva e può tollerare poco profumi, elevate concentrazioni di alcol e preparazioni occlusive. Una crema idrofila consente di ottenere una formulazione poco untuosa e adatta all’applicazione sul viso.

Formulazione:
CREMA IDROFILA CON IVERMECTINA 1%
 
Ivermectina EP GTDP  1,0 g
Glicole propilenico FU-USP 1,0 g
Base crema idrofila  q.b. a 100,0 g
 
MODUS OPERANDI
Micronizzare, se necessario, l’ivermectina e levigarla in un mortaio di melamina con il glicole propilenico, fino a ottenere una dispersione uniforme e priva di agglomerati. Incorporare progressivamente la base crema idrofila secondo il metodo della diluizione geometrica. Portare a peso, miscelare, confezionare ed etichettare.
 
PACKAGING: flacone airless.
DATA LIMITE DI UTILIZZAZIONE: 30 giorni.
MODALITÀ D’USO: applicare sul viso una volta al giorno, secondo prescrizione medica.
CONSERVAZIONE: conservare in contenitore ben chiuso, lontano da fonti di calore.
 
Il praziquantel è un antielmintico attivo principalmente contro cestodi e trematodi. Il suo interesse nella rosacea è legato alla possibile attività antiparassitaria nei confronti del Demodex. In uno studio clinico randomizzato è stato valutato un unguento al 3%, applicato due volte al giorno, che ha determinato un miglioramento dei segni clinici della rosacea. L’impiego topico è off-label e le evidenze disponibili sono meno consolidate rispetto a quelle relative all’ivermectina. Dal punto di vista formulativo, ivermectina e praziquantel sono scarsamente solubili in acqua e, nelle preparazioni semisolide, vengono generalmente incorporati come particelle disperse nel veicolo. La granulometria deve essere abbastanza fine per evitare una sensazione granulosa durante l’applicazione e favorire una distribuzione uniforme del principio attivo. La levigazione con un liquido compatibile con la base migliora la bagnabilità della polvere e riduce la formazione di agglomerati. La successiva incorporazione mediante diluizione geometrica consente di mantenere l’omogeneità della preparazione.
La scelta della base deve considerare le caratteristiche dell’API, la capacità di mantenerlo uniformemente disperso, la tollerabilità cutanea e la facilità di applicazione. Al termine dell’allestimento, la crema deve presentarsi liscia, uniforme e priva di particelle visibili. Anche il confezionamento gioca un ruolo importante, deve essere compatibile con la composizione e la consistenza della preparazione. Il flacone airless limita il contatto con le dita e la contaminazione durante l’utilizzo. Prima del riempimento è però necessario verificare che la viscosità della crema consenta un’erogazione regolare senza occludere il sistema. L’ivermectina all’1% presenta attualmente il supporto clinico più consolidato, mentre il praziquantel al 3% costituisce un’interessante possibilità di riposizionamento farmacologico, ancora da approfondire attraverso ulteriori studi clinici e formulativi.